一、產(chǎn)品參數(shù)

中文名稱：黃蓮素

中文同義詞：小檗堿, 黃連素堿;5,6-二氫-9,10-二甲氧基苯并[G]-1,3-二茂苯并[5,6-A]喹嗪;黃連提取物;小檗堿(標(biāo)準(zhǔn)品);BERBERINE 小檗堿;小檗堿(不帶鹽酸鹽),黃連素;小檗堿/黃連素標(biāo)準(zhǔn)品;BERBERINE 小檗堿 標(biāo)準(zhǔn)品Berberine

英文同義詞：5,6-DIHYDRO-9,10-DIMETHOXY-BENZO[G]-1,3-BENZODIOXOLO[5,6-A]QUINOLIZINIUM, CHLORIDE;BERBERINE HCL;BERBERINE;BERBERIN HCL;BERBERINE HYDROCHLORIDE N-HYDRATE;BBR;CI 75160;LABOTEST-BB LT00440956

CAS：2086-83-1

貨號(hào)：CCPE901694

分子式：C20H18NO4

分子量：336.37

einecs號(hào)：218-229-1

相關(guān)類別：標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;標(biāo)準(zhǔn)品-對(duì)照品;中草藥成分;標(biāo)準(zhǔn)品;植物提取物;對(duì)照品;中藥對(duì)照品;植提標(biāo)準(zhǔn)品;原料藥;標(biāo)準(zhǔn)提取物;比例提取物;原料中間體-原料藥;標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品;分析試劑標(biāo)準(zhǔn)品;生物堿;原料;標(biāo)準(zhǔn)品 -中藥標(biāo)準(zhǔn)品;sy;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;比列產(chǎn)品;標(biāo)準(zhǔn)品，對(duì)照品;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化工原料;醫(yī)藥原料;比例提取物

熔點(diǎn)：204-206 °C (dec.)

比旋光度：

沸點(diǎn)：486.8°C (rough estimate)

密度：1.2976 (rough estimate)

折射率：1.5800 (estimate)

儲(chǔ)存條件：Inert atmosphere,Room Temperature

酸度系數(shù)(pKa)：2.47(at 25℃)

形態(tài)：powder

顏色：White to yellow crystals

水溶解性：43.48g/L(25 oC)

brn：

logp：-0.990 (est)

nist化學(xué)物質(zhì)信息：

epa化學(xué)物質(zhì)信息：

毒性：高毒

化學(xué)性質(zhì)：該品是一種常見(jiàn)的異喹啉生物堿。從乙醚中析出者為黃色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)145℃。溶于水，難溶于苯、乙醚和氯仿。具有季胺鹽的特征。其鹽類在水中的溶解度都比較小。小檗堿鹽酸鹽在水中溶解度為1：500。小檗堿鹽酸鹽又稱黃連素，為黃色結(jié)晶性粉末。易溶于沸水，微溶于冷水，幾乎不溶于冷醇、氯仿和醚。

用途：該品是一種常見(jiàn)的異喹啉生物堿。從乙醚中析出者為黃色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)145℃。溶于水，難溶于苯、乙醚和氯仿。具有季胺鹽的特征。其鹽類在水中的溶解度都比較小。小檗堿鹽酸鹽在水中溶解度為1：500。小檗堿鹽酸鹽又稱黃連素，為黃色結(jié)晶性粉末。易溶于沸水，微溶于冷水，幾乎不溶于冷醇、氯仿和醚。

生產(chǎn)方法：以黃樟油素為原料，在減壓下異構(gòu)化得異黃樟油素，經(jīng)氧化生成胡椒醛。胡椒醛與硝基甲烷縮合得β-硝基-3,4-二氧亞甲基苯乙烯，進(jìn)一步還原得胡椒乙胺[1484-85-1]：胡椒乙胺與鄰藜蘆醛縮合，再經(jīng)催化氫化、成鹽、環(huán)合，堿化得小檗堿。繼續(xù)用鹽酸成鹽即得黃連素。1.縮合、催化氫化、成鹽將無(wú)水乙醇與鄰藜蘆醛混合，在攪拌下再加胡椒乙胺，稍加熱使全部溶解。攪拌10min以上使縮合反應(yīng)完全。另將鎳催化劑與無(wú)水乙醇混和后與縮合物一起投入高壓釜。先通氮置換空氣，再通入氫氣，控制壓力接近4MPa、溫度80-90℃，將氫化反應(yīng)進(jìn)行到不再吸氫，并繼續(xù)保溫、保壓通氫1h為止。冷至30℃，降壓至2MPa，靜置，使鎳催化劑沉降，再利用高壓釜余壓將反應(yīng)液壓出。壓濾除去催化劑（浸入乙醇，供下批套用），濾液在攪拌下于50℃用鹽酸乙醇酸化至pH3-4，冷卻至5℃，保持4h使結(jié)晶。過(guò)濾，用少量乙醇洗滌，干燥即得N-2,3-二甲氧芐基胡椒乙胺鹽酸鹽。收率84%。2.環(huán)合、堿化、成鹽依次將冰醋酸、乙酐、硫酸銅及氯化鈉投入反應(yīng)鍋中，攪拌升溫至65-70℃，緩緩加入乙二醛，升溫至回流20min，冷卻至90℃，加N-2,3-二甲氧芐基胡椒乙胺鹽酸鹽，升溫至112-114℃反應(yīng)4h。減壓回收乙酸至投料量的70-80%后，加水?dāng)噭颍^(guò)濾。濾餅用熱水洗滌，濾干，即得小檗三鹽酸鹽粗品。粗品先用石灰乳堿化得pH8-8.5，過(guò)濾得到的小檗堿氫氧化物濾液和洗液，以稀鹽酸調(diào)pH1-2，過(guò)濾，濾餅溶于熱水，加活性炭脫色，過(guò)濾，用稀鹽酸調(diào)pH1-2，冷卻，過(guò)濾，水洗，干燥，即得黃連素。小檗堿存在于小檗科等四個(gè)科十個(gè)屬的許多植物中，用提取法生產(chǎn)小檗堿的工藝過(guò)程是：取三顆針或十根地下根洗靜，切成薄片，曬干，粉碎，加0.5%硫酸溶液加熱浸泡3-4次，每次24h。第3、4次浸出液套用浸泡下一批生藥。第1、2次浸出液過(guò)濾，濾液加氯化鈉飽和，放置，把結(jié)晶分離出來(lái)即為粗品。粗品用酸堿法精制得成品。每百公斤生藥可得成品0.5kg。

上游原料：硝基甲烷, 乙二醛, 胡椒醛, 黃樟素, 2,3-二甲氧基苯甲醛, 異黃樟素, 鹽酸小檗堿

下游產(chǎn)品：

二、質(zhì)量體系

CATO標(biāo)準(zhǔn)品中的黃蓮素是在ISO17034標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)生產(chǎn)者能力認(rèn)證體系下研制的分析標(biāo)準(zhǔn)品。

藥物標(biāo)準(zhǔn)品作為藥物質(zhì)量分析過(guò)程中必備的質(zhì)量標(biāo)尺，其量值準(zhǔn)確與否關(guān)乎藥物安全。當(dāng)前藥物標(biāo)準(zhǔn)品大多僅附有簡(jiǎn)單的產(chǎn)品質(zhì)量說(shuō)明書，為確保藥物研究準(zhǔn)確性，部分檢測(cè)實(shí)驗(yàn)室需要消耗一部分產(chǎn)品，使用藥典指定的方法進(jìn)行純度的重復(fù)檢測(cè)驗(yàn)證，消耗人力物力。

同時(shí)，藥物雜質(zhì)研究是藥物評(píng)審的重要環(huán)節(jié)。由中檢院發(fā)布的《藥品注冊(cè)檢驗(yàn)工作程序和技術(shù)要求規(guī)范（試行）》（2020年版）明確規(guī)定：“申請(qǐng)人應(yīng)當(dāng)在申請(qǐng)注冊(cè)檢驗(yàn)時(shí)提供相應(yīng)標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)及研究資料，所提供的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)的數(shù)量應(yīng)能滿足檢驗(yàn)需求”。雜質(zhì)研究不夠充分成為導(dǎo)致藥物評(píng)審不通過(guò)的常見(jiàn)因素。

佳途科技是國(guó)內(nèi)首家通過(guò)ISO17034國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)生產(chǎn)資質(zhì)運(yùn)營(yíng)的企業(yè)，也是目前全球唯一一家通過(guò)國(guó)內(nèi)外雙ISO17034體系認(rèn)證的標(biāo)準(zhǔn)樣品研制企業(yè)，擁有有機(jī)分析標(biāo)準(zhǔn)樣品全品類的純品及標(biāo)液形態(tài)產(chǎn)品研制資質(zhì)。（認(rèn)證查詢網(wǎng)址：ANAB：http://search.anab.org/；?CNAS：https://www.cnas.org.cn/rkcx/2013/03/728834.shtml。）

通過(guò)ISO17034體系，佳途科技建立了卓越的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)質(zhì)量管控體系，涵蓋標(biāo)準(zhǔn)品的生產(chǎn)策劃、候選物的制備、均勻性研究、穩(wěn)定性研究、特征值的確定、發(fā)證、庫(kù)存、產(chǎn)品銷售、產(chǎn)品使用跟蹤與技術(shù)支持等環(huán)節(jié)。CATO標(biāo)準(zhǔn)品充分滿足體系所要求的均勻性、穩(wěn)定性和可溯源性的嚴(yán)格要求，順利幫助眾多藥企客戶通過(guò)了藥物上市審批。

CATO標(biāo)準(zhǔn)品將提供全套的產(chǎn)品質(zhì)量說(shuō)明書，包括圖譜、結(jié)構(gòu)符合性報(bào)告等，具體檢測(cè)方法包括核磁、質(zhì)譜、液相、氣相、紅外、紫外、水分、熾灼殘?jiān)龋∪タ蛻羰肇浐蟮脑俅未_認(rèn)，同時(shí)結(jié)構(gòu)符合性報(bào)告可作為藥物質(zhì)量研究輔助評(píng)審材料。

三、產(chǎn)品包裝

為確保CATO標(biāo)準(zhǔn)品黃蓮素運(yùn)輸過(guò)程的安全性，我們采用高標(biāo)準(zhǔn)制作產(chǎn)品包裝，經(jīng)檢測(cè)可以達(dá)到20米防摔的保護(hù)效果。

※高強(qiáng)度PP材質(zhì)產(chǎn)品襯管，具有較高的耐沖擊性，機(jī)械性質(zhì)強(qiáng)韌，抗多種有機(jī)溶劑和酸堿腐蝕；

※襯管采用防盜瓶蓋，頂端內(nèi)壁上設(shè)有環(huán)狀防漏圈，下端連接一個(gè)防盜環(huán)，確保產(chǎn)品首次開(kāi)啟；

※產(chǎn)品標(biāo)簽采用PP合成紙，防撕拉，防破損，防潮；

※產(chǎn)品內(nèi)部填充海綿，避震，抗摩擦。

四、產(chǎn)品運(yùn)輸

在CATO標(biāo)準(zhǔn)品黃蓮素的運(yùn)輸過(guò)程中，我們會(huì)采取合理的儲(chǔ)存方式。CATO全球啟用專業(yè)干冰運(yùn)輸和堅(jiān)持使用厚壁的泡沫箱以及高密度冰袋配合運(yùn)輸，確保您收到的標(biāo)準(zhǔn)品性質(zhì)完好。

※運(yùn)輸測(cè)試：壓力測(cè)試、防爆測(cè)試、跌落測(cè)試；

※快遞合作伙伴：FedEx（國(guó)外），順豐（國(guó)內(nèi)）；

※發(fā)貨時(shí)效：16:00前訂單當(dāng)天發(fā)貨

五、標(biāo)準(zhǔn)品一站式采購(gòu)

佳途科技標(biāo)準(zhǔn)品商城（www.cato-chem.com）是國(guó)內(nèi)唯一實(shí)現(xiàn)標(biāo)準(zhǔn)品-法規(guī)方法-行業(yè)數(shù)據(jù)全面關(guān)聯(lián)的標(biāo)準(zhǔn)品綜合服務(wù)平臺(tái)，致力于幫助客戶依據(jù)法規(guī)鎖定產(chǎn)品，集中購(gòu)買，減少中間環(huán)節(jié)，告別繁瑣采購(gòu)流程。您可以在標(biāo)準(zhǔn)品商城輕松購(gòu)買到黃蓮素。

※產(chǎn)品-方法-數(shù)據(jù)強(qiáng)關(guān)聯(lián)：通過(guò)產(chǎn)品、方法或數(shù)據(jù)任一端信息，便可迅速匹配出相關(guān)結(jié)果；

※產(chǎn)品-方法-數(shù)據(jù)深配套：集合全球藥典、國(guó)內(nèi)外法規(guī)全套內(nèi)容；

※產(chǎn)品資源豐富：匯聚全球優(yōu)質(zhì)品牌，涵蓋分析檢測(cè)采購(gòu)需求，貨比三家；

※嚴(yán)格質(zhì)量把關(guān)：入駐品牌均通過(guò)10年從業(yè)團(tuán)隊(duì)嚴(yán)格篩選，確保高品質(zhì)門檻；

※資深采購(gòu)指導(dǎo)：根據(jù)客戶需求提供完整的采購(gòu)建議，嚴(yán)格符合法規(guī)要求；

※項(xiàng)目進(jìn)度即時(shí)了解：客戶可通過(guò)平臺(tái)實(shí)時(shí)了解項(xiàng)目進(jìn)度，確保自身工作有序推進(jìn)；

※透明便捷物流：16:00前下單，當(dāng)天發(fā)貨（現(xiàn)貨），物流信息全程可循；

※合成定制支持：集合國(guó)內(nèi)不同領(lǐng)域?qū)ｉL(zhǎng)的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，滿足個(gè)性化、高難度產(chǎn)品合成需求。