艾瑞昔布（Imrecoxib，CAS：395683-14-4）是我國具有自主知識產(chǎn)權(quán)的第一個COX-2選擇性抑制劑，屬于非甾體抗炎藥（NSAIDs）。傳統(tǒng)NSAIDs因過度抑制COX-1而容易引起胃腸道不良反應(yīng)，而高選擇性COX-2抑制劑（如羅非昔布和伐地考昔）又可能增加心血管風(fēng)險。艾瑞昔布基于"適度抑制"理念創(chuàng)制，在發(fā)揮抗炎止痛作用的同時，能夠維持體內(nèi)前列腺素平衡，從而降低胃腸道和心血管不良反應(yīng)的風(fēng)險。

艾瑞昔布結(jié)構(gòu)式

艾瑞昔布是基于適度抑制原則開發(fā)的NSAIDs，它選擇性抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）活性以發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用，同時不過分抑制COX-2。這種平衡使得艾瑞昔布在降低胃腸道出血風(fēng)險的同時還可以減少心血管事件風(fēng)險，相較于非選擇性NSAIDs更適合既往存在胃腸道疾病史和心血管病史的患者。

除了在骨關(guān)節(jié)炎的治療中具有明確的療效和良好的安全性證據(jù)外，艾瑞昔布在中軸脊柱關(guān)節(jié)炎、外科手術(shù)預(yù)防鎮(zhèn)痛的控制中也均體現(xiàn)了良好的療效及安全性。

艾瑞昔布的研發(fā)始于1999年，2002年進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段，被列入國家"863"計(jì)劃。經(jīng)過十多年的努力，最終作為恒瑞醫(yī)藥研發(fā)的骨關(guān)節(jié)炎1類新藥，于2011年5月獲得國家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)的批準(zhǔn)上市，商品名為"恒揚(yáng)"。目前尚未在國外上市，國內(nèi)也無其他公司申報。

艾瑞昔布的知識產(chǎn)權(quán)保護(hù)相當(dāng)完善。其化合物專利已到期，但晶型專利將持續(xù)到2029年，制劑專利更是延續(xù)至2038年。這為該藥物的市場獨(dú)占性提供了長期保障。

艾瑞昔布片（商品名：恒揚(yáng)）獲批上市后銷售額穩(wěn)步增長，市場迅速放量，并于2017年進(jìn)入國家醫(yī)保目錄。據(jù)統(tǒng)計(jì)，2023年其銷售額達(dá)到9.83億元，較2022年的8.86億元有顯著提升。近兩年銷售額已經(jīng)超越塞來昔布，未來銷量還有較大增長空間。

艾瑞昔布主要面臨塞來昔布和帕瑞昔布的競爭。塞來昔布作為全球首款選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥，在1998年就獲得了美國FDA的批準(zhǔn)。帕瑞昔布則是唯一的注射型選擇性COX-2抑制劑，但近年來受集采政策影響，銷售額出現(xiàn)大幅下降。這為艾瑞昔布提供了逆轉(zhuǎn)市場格局的機(jī)會。

值得一提的是，非甾體抗炎藥不僅在醫(yī)院市場占據(jù)主導(dǎo)地位，在零售市場中也占據(jù)最大份額。這主要是由于關(guān)節(jié)炎患者需要長期用藥，許多患者會選擇自行在零售市場購藥。這一特點(diǎn)為艾瑞昔布的市場擴(kuò)張?zhí)峁┝藦V闊空間。

艾瑞昔布的成功研發(fā)不僅為患者提供了新的治療選擇，也彰顯了中國制藥業(yè)在創(chuàng)新領(lǐng)域的實(shí)力。隨著臨床應(yīng)用的深入和持續(xù)研究，艾瑞昔布有望在更廣泛的炎癥相關(guān)疾病治療中發(fā)揮作用，同時為開發(fā)新一代COX-2抑制劑提供寶貴經(jīng)驗(yàn)。這一創(chuàng)新成果不僅推動了國內(nèi)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展，也為中國在國際醫(yī)藥舞臺上贏得了更多認(rèn)可和機(jī)會。

為確保藥物質(zhì)量和加速研發(fā)進(jìn)程，CATO為艾瑞昔布項(xiàng)目提供雜質(zhì)對照品，助力藥物質(zhì)量控制和分析方法開發(fā)。