蘆可替尼

Ruxolitinib

2009年，Incyte與諾華（Novartis）達成協(xié)議，將美國以外市場的商業(yè)化權利授予后者（商品名：Jakavi），而Incyte則負責蘆可替尼在美國的開發(fā)和商業(yè)化，商品名為Jakafi。該藥于2011年11月首次在美國獲批，2023年全球銷售額突破43億美元，躋身重磅藥物行列。

在中國市場，磷酸蘆可替尼片（商品名：捷恪衛(wèi)）2017年3月通過優(yōu)先審評獲批上市。2023年4月和2024年6月，磷酸蘆可替尼片分別在國內(nèi)獲批新適應癥，用于治療對糖皮質(zhì)激素或其他系統(tǒng)治療應答不充分的12歲及以上急性移植物抗宿主?。毙訥VHD）患者和慢性移植物抗宿主?。╟GVHD）患者。

? 乳膏劑：特應性皮炎、手部濕疹、面部非節(jié)段性白癜風

? 片劑：骨髓纖維化、真性紅細胞增多癥、移植物抗宿主病（GVHD）

憑借出色的臨床表現(xiàn)和持續(xù)擴展的適應癥，蘆可替尼的全球銷售規(guī)模節(jié)節(jié)攀升。

2024年，諾華財報顯示其蘆可替尼片劑及乳膏劑型銷售額達19.36億美元，同比大幅增長15%；Incyte公司蘆可替尼產(chǎn)品線（包括片劑及乳膏劑型）貢獻29.25-29.75億美元，同比增長5%-6%。兩家公司合計，2024年蘆可替尼全球銷售額突破49億美元，再創(chuàng)歷史新高。

在中國市場，自2017年上市以來累計銷售額已超30億元。2023年在公立醫(yī)療機構和實體藥店終端實現(xiàn)7.58億元銷售額，2024年上半年繼續(xù)保持約10%的增速，預計全年銷售將超過8億元。

在產(chǎn)品創(chuàng)新方面，蘆可替尼走出了獨特的發(fā)展路徑。除常規(guī)的口服片劑外，考慮到JAK抑制劑全身給藥的安全性問題，其創(chuàng)新性地開發(fā)了外用乳膏劑型。

2022年7月，其乳膏劑型Opzelura獲FDA批準用于治療非節(jié)段性白癜風，成為全球首個獲批的白癜風局部用藥。此前，該劑型已獲批用于特應性皮炎的治療。

Opzelura在2023年實現(xiàn)3.38億美元銷售額，被譽為"最近推出的最好的皮膚病學產(chǎn)品之一"。目前，康哲藥業(yè)已獲得Opzelura在中國大陸、港澳臺及東南亞市場的獨家開發(fā)和商業(yè)化權益，并已向中國藥監(jiān)局（NMPA）提交了治療白癜風的上市申請，該申請已于2024年9月獲受理并處于審評階段。

除已獲批的骨髓纖維化、移植物抗宿主病、特應性皮炎和白癜風外，蘆可替尼還在積極推進斑禿、銀屑病、淋巴瘤等新適應癥的研究，進一步擴展其治療領域。

隨著諾華的蘆可替尼化合物專利CN201310058988.2（CN103214483B）將于2026年12月到期，國內(nèi)企業(yè)積極布局仿制藥賽道。截至目前，已有15家企業(yè)進入該領域，包括成都苑東生物、浙江麒正藥業(yè)、浙江華海制藥、浙江海正藥業(yè)、成都倍特藥業(yè)、哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)、杭州中美華東制藥、重慶華邦制藥、南京正大天晴制藥、南京正科醫(yī)藥等。其中，成都苑東生物已于2024年11月率先獲批5mg片劑，成為國內(nèi)首家仿制藥上市企業(yè)。

蘆可替尼市場前景廣闊，但也面臨挑戰(zhàn)。一方面，憑借其臨床療效，通過拓展適應癥、開發(fā)新劑型和探索聯(lián)合療法，蘆可替尼的市場空間有望持續(xù)擴大，尤其在新興市場具有巨大的滲透潛力。

另一方面，隨著專利到期，仿制藥的上市以及國內(nèi)藥企的集中涌入將加劇市場競爭，帶來價格壓力。然而，國內(nèi)改良型新藥和仿制藥市場的成熟將吸引更多企業(yè)加入，這種良性競爭既能促進蘆可替尼在國內(nèi)的普及，也能讓更多患者獲得可負擔的治療方案。

隨著免疫系統(tǒng)疾病患者基數(shù)增長、診療水平提升以及醫(yī)保覆蓋面擴大，蘆可替尼的應用空間將持續(xù)釋放。同時，研發(fā)創(chuàng)新也在不斷推進。為了支持醫(yī)藥企業(yè)的研發(fā)和質(zhì)量控制，CATO可提供蘆可替尼（Ruxolitinib）雜質(zhì)對照品，助力各研發(fā)機構開展仿制藥研究和質(zhì)量控制工作。